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標題: 科芬汀的作用與功效、適應症_不良反應與副作用 [打印本頁]

作者: fdgvfhghn 時間: 2023-3-7 12:40 標題: 科芬汀的作用與功效、適應症_不良反應與副作用

本品為非甾體類抗炎藥,是一種非酸性、非離子性前體藥物,在肝臟內被迅速代謝轉化後起解熱、鎮痛、抗炎作用。

其藥理作用及特點包括:①抗炎、鎮痛解熱的作用與本品的活性代謝產物抑制了炎症組織中的前列腺素合成有關。該產物在體外還有抑制多形核白細胞和單核細胞向炎症組織遷移的能力,並可抑制炎症滲出物中某些水解酶的活性。②本品在吸收過程中對胃黏膜無明顯的局部直接影響;對胃黏膜生理性環氧酶的抑製作用較小。因此本品引起的胃腸黏膜糜爛和出血的發生率較低。③對出血和凝血無影響:本品對健康志願者的血標本,在體外進行誘導的血小板聚集作用無影響。對出血時間、凝血試驗均無顯著影響。

【作用與功效】

.口服本品1g後4~6h其活性代謝產物的血藥濃度達峰值(22μg/ml),每日1次用藥血藥濃度大約在3~6日達到穩態。

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藥物口服後以非酸性前體藥在十二指腸被吸收,其後經肝臟迅速轉化為主要活性產物6-甲氧基-2-萘乙酸6-MNA)口服本品1g後,約35%轉化為6-MNA,50%轉化為其他代謝產物,從尿中排出。6-MNA與血漿蛋白結合率可達99,表觀分佈容積平均為5.3~7.5L/kg6-MNA主要分佈於肝臟、肺、心和腸道,也易於擴散至滑膜組織、滑液、纖維囊組織和各種炎性滲出物中,其濃度可有效抑制前列腺素合成,還可進入乳汁和胎盤6-MNA的消除半衰期,年輕人為24h,老年人為30h,其穩態血藥濃度不受腎功能的影響。老年人用藥後血藥濃度高於年輕人,但每日1次給藥不會引起藥物蓄積。6-MNA經肝臟轉化為非活性產物,80%從尿排泄,10%從糞便排泄。

【適應症】

1.用於多種急、慢性炎性關節炎,如類風濕性關節炎、強直性脊柱炎、骨性關節炎、痛風性關節炎、銀屑病關節炎、反應性關節炎、賴特綜合徵、風濕性關節炎以及其他關節炎或關節痛。可改善其症狀。

2.用於軟組織病,包括:肩周炎、頸肩綜合徵、肱骨外上髁炎、纖維肌痛症、腰肌勞損、腰椎間盤脫出、肌腱炎、腱鞘炎及滑膜囊炎等。

3.用於運動性軟組織損傷、扭傷及挫傷等。

4.用於其他疼痛,如外傷後疼痛、手術後疼痛、癌性疼痛、牙痛及痛經等。

【用法用量】

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成人口服給藥:每次1g,每日1次。每日最大劑量為2g,分2次服。體重不足50kg者可以每日0.5g為起始劑量,逐漸增加至有效劑量,對於症狀嚴重、症狀持續存在或急性加重的患者可酌情增量。某些患者每日需1.5~2g

【藥物相互作用】

和氫氧化鋁凝膠、阿司匹林或對乙酰氨基酚合用不影響本品的吸收率,但通常不主張同時用2種或多種非甾體類抗炎藥。

士與含鋁製酸劑合用對本品的活性代謝產物6-MNA的生物利用度沒有顯著影響。

【禁忌證】

1.對本品及其他非甾體類抗炎藥過敏者。

2.有過敏性哮喘、蕁麻疹或其他變態反應的患者。

3.活動性潰瘍、消化道出血患者。

4.有嚴重肝功能不全(如肝硬化)者。

5.妊娠晚期。

【不良反應與副作用】

1.消化系統常見噁心、嘔吐、消化不良、腹瀉(每日服本品2g,腹瀉發生率升高)、腹痛、便秘、口炎、胃腸脹氣,少見或偶見黃疸、肝功能異常,偶見上消化道出血(0.7%)、潰瘍(短療程組和長療程組的發生率分別為0.1%和0.95),極為罕見膽紅素尿、十二指腸炎、直腸出血、胰腺炎、膽結石和舌炎及齦炎。

2.神經系統常見頭痛、眩暈、耳鳴、多汗、失眠、嗜睡、緊張和多夢,其發生率小於1.5%,少見或偶見焦慮、抑鬱、感覺異常、震顫,極為罕見惡夢。

3.皮膚常見皮疹(2.1%)、瘙癢(2.1%)、水腫(1.1%),少見或偶見大皰性皮疹、蕁麻疹,極為罕見痤瘡、脫髮、多形性紅斑、 Stevens- Johnson綜合徵。

4.心血管系統極為罕見心絞痛、心律不齊、高血壓、暈厥、心肌梗死、心悸及血栓性靜脈炎。

5.血液極為罕見貧血、白細胞減少、粒細胞減少及血小板減少。

6.呼吸系統少見或偶見呼吸困難、哮喘、過敏性肺炎,極為罕見咳嗽。

作者: christian398 時間: 2023-3-7 13:38

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